גודל הוא לא רק עניין של אסתטיקה

כשאנחנו מדברים על גודל של ליפוזומים, אנחנו לא מתכוונים למילימטרים, אלא לננומטרים. ליפוזומים יכולים להיות בגודל של 100 עד 400 ננומטר, והבדלים כאלה קטנים ככל שיישמעו, משנים לגמרי את התמונה. מחקרים מראים שליפוזומים קטנים יותר חודרים טוב יותר את תאי המעי ונספגים בדם ביעילות גבוהה יותר [1]. מצד שני, ליפוזומים גדולים יותר יכולים להחזיק יותר חומר פעיל, או להחזיק מעמד זמן ארוך יותר במערכת. כשמעצבים תוסף ליפוזומלי, חשוב לאזן בין חדירה מהירה לבין שחרור מבוקר.

שכבה אחת או כמה? ההבדל בין חד-שכבתיים לרב-שכבתיים

ליפוזום חד-שכבתי הוא כמו כדור חלול עם דופן אחת. רב-שכבתי הוא יותר כמו בצל. היתרון של שכבות מרובות הוא בעיקר בשחרור הדרגתי לאורך זמן. זה יכול להיות אידאלי לחומרים שצריכים להיספג באיטיות או להישאר יציבים לאורך זמן [2]. לעומת זאת, ליפוזום חד-שכבתי קל יותר לייצור ונחשב ליעיל יותר במעבר דרך קרומי תאים. הבחירה תלויה לא רק באיזה חומר מכניסים אלא גם איך רוצים שהוא יתנהג בגוף.

הפוספוליפידים – המרכיב הסודי

מעטפת הליפוזום מורכבת מפוספוליפידים, שהם מולקולות שומן ביולוגיות שנמצאות גם בממברנות של תאים בגוף. הבחירה בפוספוליפיד מסוים נניח מחלמון ביצה לעומת נגזרת סינתטית משפיעה על היציבות של הליפוזום, על העמידות שלו בחומציות הקיבה, ועל המהירות שבה הוא יתפרק במעי [3]. פוספוליפידים רוויים יעזרו להפיק ליפוזומים יציבים יותר עם חיי מדף ארוכים יותר, בעוד שחומרים בלתי רוויים משפרים גמישות וספיגה. זה עולם שלם של איזונים כימיים שמשפיעים על יעילות ביולוגית.

טכנולוגיית האקסטרוזיה: לא רק פילטרים

אקסטרוזיה היא שיטה שבה “דוחסים” את הליפוזומים דרך פילטרים בגודל ננומטרי, וזה משנה הכול. בעזרת השיטה הזו אפשר לשלוט על גודל אחיד, לקבל פיזור צר של חלקיקים, ולמנוע היווצרות של ליפוזומים ענקיים או לא יציבים. תוספים שעברו אקסטרוזיה מדויקת נוטים להיות הרבה יותר יציבים וספיגים [4]. כשמשווים מוצר ליפוזומלי שעבר אקסטרוזיה לעומת מוצר שלא עבר, אפשר לראות הבדל ממשי לא רק במעבדה, אלא גם בתוצאות קליניות.

למה זה משנה לנו כצרכנים?

אם ניסיתם בעבר תוספים והרגשתם שאין ממש שינוי, זה כנראה לא אתם, אלא הפורמולציה. ליפוזום שעוצב נכון, כלומר בגודל הנכון, עם השכבות הנכונות, עם הפוספוליפידים הנכונים, הוא כמו חבילה שמגיעה ליעדה בלי להיפגע בדרך. לא צריך להאמין לשום הבטחה, רק לבדוק את המחקרים, ולראות את התוצאות. הטכנולוגיה הזו לא נועדה להיות גימיק אלא היא נולדה ממחקר רציני, והיא כאן כדי לשנות את הדרך בה אנחנו סופגים חומרים פעילים באופן הרבה יותר מוצלח.

מקורות

1. Zhang Y, et al. Liposomes as Advanced Delivery Systems for Nutraceuticals: A Review. Int J Mol Sci. 2022.

2. Mozafari MR. Lipid-based nanoparticles and novel drug delivery systems: a review. BioImpacts. 2022.

3. Danaei M, et al. Impact of particle size and polydispersity index on the clinical applications of lipidic nanocarrier systems. Colloids Surf B Biointerfaces. 2018.

4. Alavi M, et al. Recent advances in liposomal drug delivery: from basics to clinical applications. Drug Discov Today. 2022.

מאמר זה נכתב על ידי צוות Sequoia Labs במטרה לפשט ולהנגיש את העקרונות המדעיים שמאחורי הטכנולוגיה הליפוזומלית. אנחנו מאמינים בידע, בבהירות, ובתוצאות.